反酸、燒心是腸胃疾病中常見的臨床癥狀,如不及時(shí)治療,很容易引發(fā)胃潰瘍、胃食管反流、十二指腸潰瘍等,嚴(yán)重影響患者的日常生活與睡眠質(zhì)量。有效抑制胃酸分泌,盡量減少分泌胃酸過多帶來的消化道黏膜損傷是治療的重點(diǎn)。倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片作為新一代的抑酸藥物,不僅能快速抑制胃酸,還能在使用首日達(dá)成持久抑酸的效果,為廣大腸胃疾病患者帶去了抑酸新選擇。

倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片是我國首款自主研發(fā)的鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB),P-CAB有著自身獨(dú)特的抑酸機(jī)制。它可以活性形式進(jìn)入頂壁細(xì)胞小管,在酸性環(huán)境中具有穩(wěn)定性,不需要酸激活。質(zhì)子化的P-CAB會(huì)與H+/K+- ATP酶形成非共價(jià)鍵,從而使H+/K+- ATP酶失活,解離速率較慢。

此外,倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生還為P-CAB做了升級(jí),對(duì)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了優(yōu)化。凱普拉生在伏諾拉生結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上將吡啶改成帶醚鏈的苯環(huán),改變脂溶性,增強(qiáng)水溶性,進(jìn)而改變組織分布,提高靶器官胃內(nèi)分布水平[1]。

抑酸機(jī)制的優(yōu)化讓倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生在抑酸效果上表現(xiàn)突出。在抑酸速度上起效快,凱普拉生1.25-1.75小時(shí)即可達(dá)峰,血漿半衰期6-7.17小時(shí),首劑4小時(shí)后可達(dá)全效。在抑酸效果上更平穩(wěn),凱普拉生單劑量給藥抑酸持續(xù)超過24小時(shí),60mg凱普拉生單劑量使用,48小時(shí)內(nèi)的抑酸曲線仍保持平穩(wěn)。在抑酸時(shí)間上更持久,P-CAB的半衰期更長,可在體內(nèi)留存的時(shí)間更長,因此抑酸的時(shí)間也更長,首劑單藥即可維持超過24小時(shí)甚至可達(dá)48小時(shí)。

對(duì)于十二指腸潰瘍患者關(guān)心的潰瘍愈合率,倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生也表現(xiàn)不錯(cuò),相關(guān)研究顯示,凱普拉生用于DU患者6周的潰瘍愈合率達(dá)94.44%,用于DU患者4周的潰瘍愈合率達(dá)83.89%,達(dá)成有效治療。

倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生還有一大優(yōu)勢(shì),即不受食物的影響,這樣用藥就可以不受飲食限制,餐前餐后都可使用,每日一次即可全天抑酸,大大提高了患者用藥的方便性和靈活度。同時(shí),凱普拉生主要依賴CYP3A4代謝,而非CYP2C19,不會(huì)影響抗血小板藥物作用,造成可能降低抗血小板作用的風(fēng)險(xiǎn)。

通過對(duì)倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片全新抑酸機(jī)制的解讀,我們可以看到它的明顯優(yōu)勢(shì),抑酸效果快、穩(wěn)、久,不受食物影響,方便患者靈活用藥,對(duì)于飽受胃酸折磨的腸胃疾病患者來說,可以很好的解決以往抑酸易反復(fù)、時(shí)間短的難題,達(dá)成強(qiáng)效抑酸的愿景。

值得一提的是,倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片在最近已成功進(jìn)入2023年國家醫(yī)保目錄,作為我國首款獲批十二指腸潰瘍和反流性食管炎雙適應(yīng)癥的P-CAB,希望它可以有效減輕十二指腸潰瘍和反流性食管炎患者的痛苦,減輕他們的用藥負(fù)擔(dān),提升他們的生活質(zhì)量。

1Jiangsu Carephar Pharmaceutical. Keverprazan hydrochloride tablets: Chinese prescribing information [Chinese]. 2023. https://www.nmpa.gov.cn. Accessed 10 Mar 2023

免責(zé)聲明：市場(chǎng)有風(fēng)險(xiǎn)，選擇需謹(jǐn)慎！此文僅供參考，不作買賣依據(jù)。